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该科植物中含有结构复杂且活性多样的间苯三酚

文章作者:4858美高梅网址 上传时间:2019-09-20

桃金娘科 (Myrtaceae) 植物约100属三千种,主要分布于美洲热带、大洋洲及南美洲热带。该科植物中隐含结构复杂且活性三种的间苯三酚衍生物,引起了本国外天然药化和有机合立室的相当的大关切。近日,中科院克赖斯特彻奇植物所植化与西方植物财富不断利用国家主要实验室植化生物学团队刘海洋课题组对桃金娘科植物开展了系统钻研,获得一体系进展 (如Org. Lett. 2018; J. Nat. Prod.4858美高梅ag, 2018; J. Agric. Food Chem. 2017等)。近来,斟酌团体在对桃金娘的研究中赢得新进展。

最先活性筛选注明,桃金娘 (Rhodomyrtus tomentosa) 枝叶的领取物有所自然的泛酸过氧化酶抑制活性。通过活性跟踪、高效的LC-UV定向分离等办法,从该提取物中得到多少个具有6/5/5/9/4环系新颖骨架间苯三酚杂萜类化合物rhodomyrtusials A–C 和多少个同生源的同分异构体。个中,化合物1-3为第贰回从大自然中获取由双呋喃环连接的间苯三酚杂萜类化合物,rhotomentodiones A 为新化合物,tomentodiones Q 为已知化合物 ,已知化合物tomentodione 昂科威的构造及其相对构型通过X-单晶衍射方法能够确认。风趣的是,新化合物4的X-单晶衍射结果表明,该化合物具有和已广播发表化合物tomentodione Q 一样的相对化构型 (7R,1'R,4'R,5'S,9'S),通过特别对该化合物相对构型的细致剖析和电子圆二色谱 总结情势最后将tomentodione Q 的断然构型修正为7S,1'R,4'S,5'R,9'S。其余化合物的断然构型通过ECD总计办法能够明确。

出于所获取的新骨架化合物不能够赢得晶体,为了消除其相对构型和收获丰裕的量拓展后续的生物活性探讨,钻探人口与亚特兰大高校教书John团队合营,完结了三个化合物的全合成工作。除了化合物2,其余多个化合物通过内过氧化学物理和石竹烯 (caryophyllene) 分别通过稳步迈克尔加成 (迈克尔 Addition,MA) 和杂-狄尔斯-阿尔德 (hetero-Diels-Alder,HDA) 环化加成反应而取得,该反应仅供给六步。生物活性筛选结果申明,化合物1,2和6展现出较好的烟酸过氧化酶抑制活性,其IC50值分别为8.8,6.0和6.6 μM。该钻探通过“分离—结构深入分析—全合成”的情势化解了一些些杂萜的立体构型和来源,为桃金娘的支付使用和抗乙酰胆碱过氧化酶新型分子的安插性与合成打下了巩固的基础。

如上商讨成果以Isolation and Synthesis of Novel Meroterpenoids from Rhodomyrtus tomentosa: Investigation of a Reactive Enetrione Intermediate 为题发布在列国化学期刊《德意志联邦共和国应化》 (Angew. Chem.Int.Ed. 2019, 58: 4291—4296) 上,副研商员秦徐杰同志为率先小编,奥斯陆军政大学学学大学生Rauwolf和协办培养磨练博士大学生李盼盼为同步第一我,秘Luli马大学解说JohnA. Porco, Jr.和阿伯丁植物研究所探讨员刘海洋为一齐通信小编,阿伯丁植地球物理勘研究所为率先单位。

该研究工作获得国家自然科学基金、中国科高校青年革新促进会、四川省生物医药重大专门项目等的捐助。

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图1 桃金娘枝叶中开掘的风靡杂萜

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图2 新颖杂萜的全合成

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